Sinegra®

Sinegra este recomandat pentru utilizare de către bărbații cu disfuncție erectilă, care este definită ca incapacitatea de a obține sau de a menține erecția penisului necesară pentru un act sexual de succes. Instructiuni de utilizare si doze Medicamentul trebuie administrat pe cale orală. Adulti. Doza recomandată de Sinegra este de 50 mg, administrată la nevoie cu aproximativ o oră înainte de activitatea sexuală. În funcție de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului, doza poate fi crescută la 100 mg sau redusă la 25 mg. Doza maximă recomandată este de 100 mg. Frecvența de utilizare a dozei maxime recomandate este de 1 dată pe zi. Când utilizați Sinegra cu alimente, efectul medicamentului poate apărea mai târziu decât atunci când este luat pe stomacul gol. Pacienți vârstnici. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici (≥65 ani). Pacienți cu insuficiență renală. Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min), doza recomandată de medicament este aceeași cu cea indicată mai sus în secțiunea „Adulți”. Deoarece clearance-ul sildenafilului este redus la pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei <30 ml/min), trebuie luată în considerare o doză de 25 mg. În funcție de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului, dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat la 50 mg și 100 mg. Pacienți cu insuficiență hepatică. Deoarece clearance-ul sildenafilului este redus la pacienții cu insuficiență hepatică (de exemplu ciroză), trebuie luată în considerare o doză de 25 mg. În funcție de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului, dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat la 50 mg și 100 mg. Pacienții care utilizează alte medicamente. Dacă pacienții utilizează concomitent inhibitori ai CYP3A4 (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni”), trebuie luată în considerare o doză inițială de 25 mg (cu excepția ritonavirului, a cărui utilizare nu este recomandată concomitent cu sildenafil, vezi secțiunea "Particularități de utilizare" "). Pentru a minimiza posibila dezvoltare a hipotensiunii posturale la pacienții care utilizează blocante α-adrenergice, starea acestora trebuie stabilizată cu blocante α-adrenergice înainte de a începe utilizarea sildenafilului. De asemenea, ar trebui să luați în considerare utilizarea unei doze inițiale de 25 mg (vezi secțiunile „Particularități ale utilizării” și „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni”). Copii Medicamentul nu este indicat pentru utilizare de către persoanele cu vârsta sub 18 ani. Termen de valabilitate Comprimate de 25 mg: 3 ani. Comprimate de 50 mg și 100 mg: 4 ani.

Farmacodinamica. Sildenafilul este un medicament oral indicat pentru tratamentul disfuncției erectile. În timpul excitării sexuale, medicamentul restabilește funcția erectilă redusă prin creșterea fluxului de sânge către penis. Mecanismul fiziologic responsabil pentru erecție implică eliberarea de oxid nitric (NO) în corpurile cavernoase în timpul excitării sexuale. Oxidul nitric activează enzima guanilat ciclază, care stimulează o creștere a nivelului de guanozin monofosfat ciclic (cGMP), ceea ce duce la relaxarea mușchilor netezi ai corpului cavernos, favorizând fluxul sanguin. Sildenafilul este un inhibitor selectiv puternic al fosfodiesterazei 5 specifice cGMP (PDE5) în corpurile cavernoase, unde PDE5 este responsabilă pentru descompunerea cGMP. Efectul sildenafilului asupra erecției este periferic. Sildenafilul nu are un efect relaxant direct asupra corpurilor cavernosi umani izolați, dar sporește foarte mult efectul relaxant al NO asupra acestui țesut. Când calea metabolică NO/cGMP este activată în timpul stimulării sexuale, inhibarea PDE5 de către sildenafil duce la o creștere a nivelurilor de cGMP în corpurile cavernoase. Astfel, pentru ca sildenafilul să producă efectul farmacologic dorit, este necesară excitarea sexuală. Efectul asupra farmacodinamicii Studiile in vitro au demonstrat că sildenafilul este selectiv pentru PDE5, participând activ la procesul erectil. Efectul sildenafilului asupra PDE5 este mai puternic decât asupra altor fosfodiesteraze cunoscute. Acest efect este de 10 ori mai puternic decât efectul asupra PDE6, care este implicat în procesele de fototransformare din retină. Atunci când se utilizează dozele maxime recomandate, selectivitatea sildenafilului la PDE5 este de 80 de ori mai mare decât selectivitatea sa față de PDE1 și de 700 de ori mai mare decât la PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 și 11. În special, selectivitatea de sildenafil la PDE5 în Selectivitatea sa pentru PDE3, o izoformă specifică cAMP a fosfodiesterazei implicată în reglarea contractilității cardiace, este de 4000 de ori mai mare. Absorbţie Sildenafilul este absorbit rapid. Concentrația plasmatică maximă (Cmax) a medicamentului este atinsă în 30-120 de minute (cu o medie de 60 de minute) după administrarea orală pe stomacul gol. Biodisponibilitatea medie absolută după administrarea orală este de 41% (cu un interval de 25 - 63%). În intervalul de doze recomandate (25 - 100 mg), aria de sub curba concentrație-timp (ASC) și Cmax ale sildenafilului după administrarea orală cresc proporțional cu doza. Când sildenafilul este administrat cu alimente, gradul de absorbție este redus cu o prelungire medie a Tmax de până la 60 de minute și o scădere medie a Cmax de 29%. Distributie Volumul mediu de distribuție de echilibru (Vd) este de 105 l, ceea ce indică distribuția medicamentului în țesuturile corpului. După o singură doză orală de sildenafil 100 mg, concentrația plasmatică totală maximă medie de sildenafil este de aproximativ 440 ng/ml (coeficient de variație - 40%). Deoarece legarea sildenafilului și a principalului său metabolit N-desmetil de proteinele plasmatice atinge 96%, media Cmax a sildenafilului liber ajunge la 18 ng/ml (38 nmol). Gradul de legare la proteinele plasmatice nu depinde de concentrațiile totale de sildenafil. La voluntari sănătoși care au utilizat o singură doză de 100 mg sildenafil, mai puțin de 0,0002% (în medie 188 ng) din doza administrată a fost detectată în ejaculat după 90 de minute. Biotransformare Metabolizarea sildenafilului se realizează în principal cu participarea izoenzimelor hepatice microzomale CYP3A4 (calea principală) și CYP2C9 (calea minoră). Principalul metabolit circulant se formează ca urmare a N-demetilării sildenafilului. Selectivitatea metabolitului față de PDE5 este comparată cu selectivitatea sildenafilului (in vitro), iar activitatea metabolitului față de PDE5 este de aproximativ 50% din activitatea substanței părinte. Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 40% din concentrația plasmatică a sildenafilului. Metabolitul N-demetilat se metabolizează în continuare și are un timp de înjumătățire de aproximativ 4 ore.

1 comprimat conține citrat de sildenafil echivalent cu sildenafil 25 mg; 1 comprimat conține citrat de sildenafil echivalent cu sildenafil 50 mg; 1 comprimat conține citrat de sildenafil echivalent cu sildenafil 100 mg; excipienți: fosfat acid de calciu anhidru, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, Opadry II Blue 85F20578 înveliș: alcool polivinilic, macrogol 4000, dioxid de titan (E 171), aluminiu (E 171), aluminiu (var 1) carmin (E1) , oxid de fier galben (E 172). Forma de dozare Comprimate filmate. Proprietăți fizice și chimice de bază: Comprimate de 25 mg: comprimate filmate albastre, formă pătrată rotunjită; Comprimate de 50 mg: comprimate filmate albastre, de formă pătrată rotunjită, cu o linie de rupere pe laterale; Comprimate de 100 mg: comprimate filmate albastre, de formă pătrată rotunjită, cu o linie dublă de rupere pe o parte. Grupa farmacoterapeutică Medicamente utilizate pentru disfuncția erectilă. Sildenafil.